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Selleck DAPT(GSI-IX) γ-secretase抑制劑

簡要描述:產(chǎn)品名稱:Selleck DAPT(GSI-IX) γ-secretase抑制劑 產(chǎn)品貨號:S2215
產(chǎn)品描述: DAPT (GSI-IX)是一種新型γ-secretase抑制劑,抑制 Aβ產(chǎn)生,在HEK 293細胞中IC50為20 nM。

  • 產(chǎn)品型號:S2215
  • 廠商性質(zhì):代理商
  • 更新時間:2019-08-30
  • 訪  問  量:1429
詳細介紹
品牌Selleck供貨周期現(xiàn)貨
應(yīng)用領(lǐng)域醫(yī)療衛(wèi)生,生物產(chǎn)業(yè)

產(chǎn)品名稱:DAPT (GSI - IX),γ-secretase抑制劑

產(chǎn)品貨號:S2215

 

產(chǎn)品描述:DAPT (GSI-IX)是一種新型γ-secretase抑制劑,抑制 Aβ產(chǎn)生,在HEK 293細胞中IC50為20 nM。

特性:DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制劑。

靶點:γ secretase(Aβ)  (HEK 293 cells)  20  nM

 

產(chǎn)品介紹:

體外研究:DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293細胞中全部Aβ產(chǎn)量,IC50為20 nM。DAPT作用于原代培養(yǎng)的人神經(jīng)細胞,也抑制Aβ產(chǎn)量,作用于全部Aβ和Aβ42時, IC50分別為115 nM和200 nM,比作用于HEK 293細胞時低5-10倍。研究顯示S2215 抑制SK-MES-1 細胞增殖,這種作用存在濃度依賴性,IC50為11.265 μM。此外, DAPT作用于肺鱗狀細胞癌細胞,通過抑制Notch受體信號通路,也誘導(dǎo)依賴型和非依賴型細胞凋亡。

體內(nèi)研究:S2215按100mg/kg劑量處理PDAPP小鼠,產(chǎn)生強勁和持久的藥效,1小時內(nèi)腦中 DAPT水平超過100 ng/g ,且處理后,持續(xù)上升達18小時,3小時后的時候觀察到zui高水平為490 ng/g。在此期間, DAPT 按100 mg/kg劑量處理,也降低大腦皮層全部Aβ和Aβ42,這種作用存在劑量依賴性,降低50%。 S2215按40 mg/kg劑量作用于大鼠大腦皮層, 抑制LPS誘導(dǎo)的γ分泌酶活性,且提高攜帶長期神經(jīng)炎癥的細胞凋亡。

 

產(chǎn)品名稱:Selleck DAPT(GSI-IX) γ-secretase抑制劑        產(chǎn)品貨號:S2215

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